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  • 英文名称:Triptorelin/GnRH
  • 产地:浙江
  • 纯度:99
  • cas:57773-63-4
  • 发布日期: 2025-07-22
  • 更新日期: 2025-07-22
产品详请
产地 浙江
货号
品牌
用途 研发
型号
外观 White powder
CAS编号 57773-63-4
别名
级别 医药级
重金属 ppm
英文名称 Triptorelin/GnRH
包装规格
纯度 99%
分子式 C64H82N18O13
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曲普瑞林是一种人工合成的激动剂,其作用机制基于对 GnRH 受体的持续激活及后续的调节效应,具体过程如下:
一、与 GnRH 受体的高亲和力结合
天然 GnRH 由下丘脑分泌,通过脉冲式释放作用于垂体前叶的 GnRH 受体,刺激促黄体生成素(LH)和促卵泡生成素(FSH)的合成与分泌,进而调控性腺(睾丸或卵巢)分泌性激素(睾酮或雌激素)。
曲普瑞林的分子结构经修饰后,与 GnRH 受体的结合亲和力显著高于天然 GnRH,且稳定性更强,能持续占据受体并发挥作用,打破了天然 GnRH 的脉冲式调节模式。
二、初期的 “激发效应”
在用药初期(通常 1-2 周内),曲普瑞林会短暂激活 GnRH 受体,促使垂体大量释放 LH 和 FSH,导致性腺分泌的性激素(如睾酮、雌激素)水平一过性升高,此阶段称为 “激发期”。
三、长期用药后的 “降调节效应”
持续使用曲普瑞林会导致 GnRH 受体脱敏和垂体细胞对 GnRH 的反应性降低:
受体长期被占据后,会通过内吞作用被细胞内化降解,导致垂体表面的功能性 GnRH 受体数量减少;
垂体细胞的信号传导通路逐渐失活,LH 和 FSH 的合成与分泌被显著抑制,最终使性腺分泌的性持续下降至去势水平(如男性睾酮降至阉割后水平,女性雌激素降至没了后水平)。
四、对靶器官的间接作用
持续降低会直接影响依赖性激素的靶组织或疾病进程:
睾酮是某细胞生长的关键驱动因子,曲普瑞林通过降低睾酮水平;
雌激素是异位内膜组织和肌瘤生长的重要刺激因素,雌**下降可减少病灶活性,缓解疼并缩小病灶;
可减少性激素合成,延缓 性征发育和骨龄进展;
辅助生殖:通过抑制内源性 LH 峰的出现,避免卵子过早成熟,便于人为调控卵泡发育和排卵时间。
五、对下丘脑 - 垂体 - 性腺轴的整体调控
曲普瑞林通过上述机制,实现了对下丘脑 - 垂体 - 性腺轴(HPG 轴)的负反馈调节,从上游抑制性激素的合成与分泌,最终达到 性激素依赖性疾病的目的。其作用具有可逆性,停药后垂体等可逐渐恢复。
这种 “先兴奋后抑制” 的双重效应,是曲普瑞林应用的核心机制,也决定了其在不同疾病 中的给药方案(如初始剂量、维持剂量及联合用药策略)。

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