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替莫瑞林通过模拟天然生长激素释放激素（GHRH）的作用，特异性结合垂体前叶的 GHRH 受体，促进生长激素（GH）和胰岛素样生长因子 - 1（IGF-1）的生理性分泌，而非直接补充生长激素。这种作用机制更接近人体自身调节过程，可减少外源性生长激素带来的副作用（如波动、抗体产生）。
其靶向性使其主要作用于垂体 - 生长激素轴，对其他**轴（如性腺轴、肾上腺轴）影响较小，全身不良反应相对可控。